La storia della strada del Sempione non inizia con questo atto ufficiale ma ben 1600 anni prima.
Nel 196 d.C. l'imperatore Settimio Severo tracciò lungo questa direttrice un primo itinerario di cui restano alcune tracce. Non doveva essere, però, una strada importante. Furono trovate monete romane in prossimità del valico, ma mancano documenti o ritrovamenti che possano dimostrare l'esistenza di traffico mercantile. Non è pure chiaro quale fosse il tracciato originale; sembra comunque che a quell'epoca, una volta attraversato il valico, le condizioni disastrose del fondovalle non permettessero nemmeno di raggiungere Octodurus, capitale della 'Civitas Vallensium' romana.
Octodurus, l'odierna Martigny, era collegata con Mediolanum attraverso Vercelli, Ivrea, Aosta e la grande strada militare del Gran S. Bernardo. Dopo la fine del dominio romano sui territori Vallesani, deve essere venuta meno l'importanza del valico del Sempione tanto che se ne ritorna a parlare solo nel XIII secolo quando il Vescovo di Sion vi fece costruire una cappella dedicata a San Giacomo dei pellegrini che fungeva da ospizio per i viandanti. Già da duecento anni, però, l'Ossola aveva ripreso importanza per l'economia dei Longobardi: il convento di S. Pietro in Ciel d'oro di Pavia ricevette infatti rilevanti possedimenti nella valle. Domodossola, punto di incontro dei sentieri del monte Moro, dell'Antrona, del Gries, dell'Albrun e naturalmente del Sempione, ebbe la facoltà di tenere un mercato settimanale. Pure l'opera di colonizzazione degli alti pascoli da parte dei popoli Walser di lingua tedesca servì ad aumentare i rapporti della Val d'Ossola con le genti d'oltralpe.
Il primo passaggio documentato del Sempione risale al 1254 quando, nel mese di febbraio, vi transitò l'arcivescovo Odo di Rouen in viaggio per Roma. La possibilità di attraversamento invernale, dovuta alla quota ridotta, avrebbe assicurato un importante ruolo a questo itinerario soprattutto crescendo di importanza località come Milano ed i mercati della Champagne che potevano trarre vantaggio da collegamenti più rapidi e sicuri. Nel 1267 il Vescovo di Sion garantì protezione ai mercanti italiani e, con i suoi successori, si adoperò per il mantenimento delle strade di fondovalle. Il valico era allora transitabile in circa dodici ore non senza difficoltà per i viandanti. Nella 'Vita di Papa Gregorio X, scritta da un antichissimo autore anonimo' e pubblicata dal Muratori, si racconta dei pericoli corsi sugli stretti ponti della montagna di Briga dal Pontefice in viaggio da Losanna a Roma nel novembre del 1275.
A seguito dell'aumentato traffico, la strada subì frequenti migliorie e vide il prosperare di varie compagnie di carrettieri e mulattieri, soprattutto a Domodossola e a Sion, che assumevano l'incarico di condurre le merci a destinazione attraverso la montagna.
Sorsero quindi anche punti di appoggio che servivano da magazzino e da alloggio per le compagnie di trasporto. Il luogo delle singole soste corrispondeva pressappoco alla distanza che poteva essere percorsa giornalmente: Martigny, Sion, Leuk, Briga, Gondo distavano in media ventotto chilometri circa. Vi erano, lungo il cammino, anche ospitali per pellegrini, monaci ed ecclesiasti costruiti fra il 1230 ed il 1425. Fra questi il già citato ospizio di S.Giacomo appartenente all'Ordine ospedaliero di S. Giovanni di Gersalemme e la torre Meier a Simplondorf. In questi anni si comincia anche a parlare di itinerario delle poste lungo la rotta del Sempione.
Alla fine del XV secolo la travagliata storia del Vallese influì non poco sui traffici commerciali attraverso il Sempione che si ridussero drasticamente, perfino l'ospitale di S. Giacomo venne chiuso e venduto nel 1590.
Bisogna attendere il XVII secolo quando il nobile barone Stockalper, approfittando di fortunati investimenti, divenne una figura importante anche nel Vallese dove vantava possedimenti terrieri da Briga fino al di là del Sempione, miniere, soste, alloggi. Commerciante avveduto, comprese l'importanza che il valico alpino aveva ancora per la zona; soprannominato 're del Sempione' per i suoi traffici commerciali, in modo particolare quello del sale, accumulò in pochi anni ingenti ricchezze. Costruì parecchi edifici fra cui, a Briga, il palazzo omonimo al posto della vecchia sosta; sul valico sorse l'ospizio Stockalper ed a Gondo un edificio su più piani protetto da torri con funzione di magazzino e alloggio. Notevole fu anche il suo impegno nel mantenimento della mulattiera che porta il suo nome e che gli escursionisti possono ancora oggi affrontare attraversando un paesaggio naturale intatto. Nel 1640 venne istituito un nuovo servizio di posta lettere da Ginevra a Milano attraverso la valle del Rodano ed il Sempione.
Dopo alterne fortune (Stockalper nel 1679 dovette riparare in esilio per sei anni a Domodossola accusato ingiustamente di aver tramato contro il suo paese) egli ritornò in patria dove morì nel 1691 nel suo castello di Briga. Con la sua morte anche il traffico attraverso il Sempione perse nuovamente vigore. Nemmeno durante le guerre di successione spagnole, quando i valichi alpini del Vallese potevano essere ritenuti 'strategici ', si tornò ad attraversare queste zone: le organizzazioni di trasporto vennero sciolte, le soste ed i magazzini venduti o abbandonati, la mulattiera cominciò a cedere senza manutenzione alcuna. Negli ultimi decenni del 1700 torna uno Stockalper ad interessarsi al Sempione per conto del Consiglio Vallesano.
Vi fu qualche miglioramento, ma dobbiamo a Napoleone l'impegno che avrebbe portato, dopo la pace di Campoformio nel 1797, agli accordi della Francia e della Repubblica Cisalpina con il Vallese per la costruzione di una vera strada fra i laghi di Ginevra e Maggiore attraverso la valle del Rodano ed il Sempione.
Nella mappa, in rosso, l'itinerario della strada del Sempione nella realizzazione napoleonica.
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